نبذة عن السلفازالازين
هو دواء مضاد للالتهابات ومضاد للبكتيريا يستخدم في طب الجهاز الهضمي والروماتولوجيا. يُعتبر مرض التهاب الأمعاء (مرض كرون، التهاب القولون اللفافي غير المحدد) مشكلة مهمة في ممارسة طب الجهاز الهضمي. ومع ذلك، على الرغم من التقدم في تطوير طرق التشخيص والعلاج لهذه الأمراض، إلا أن هناك نقصًا في المعرفة بسبب أسباب تطور العمليات الالتهابية في الأمعاء. لذلك، يعد تحسين فعالية الأدوية المعروفة بالفعل أحد التحديات التي تواجه العلماء. السلفازالازين ليس جديدًا على الساحة الصيدلانية: فهو يستخدم منذ أكثر من 50 عامًا. يعتمد التأثير الدوائي للدواء على خصائص كل من مكوناته الهيكلية، وهما حمض الساليسيليك ذو المجموعة الأمينية في الموقع 5 والسلفابيريدين. يتمتع حمض الساليسيليك بنشاط مضاد للالتهاب، في حين يتمتع السلفابيريدين بتأثير مضاد للبكتيريا. يمتص حوالي 25٪ من الجرعة المتناولة من السلفازالازين في الجزء العلوي من الجهاز الهضمي، ويعود أكثر من نصف هذه الكمية إلى الأمعاء بسبب الدورة الصفراوية الوريدية.
تعتبر منطقة الأمعاء الغليظة هي المستقبل النهائي لنحو 90٪ من الدواء، مما يعتبر مؤشرًا عاليًا جدًا. أظهرت التجارب السريرية للسلفازالازين فعالية في علاج حالات التهاب القولون اللفافي غير المحددة الخفيفة والمتوسطة (شهد تحسنًا لدى 64-80٪ من المرضى مقابل 30٪ من المرضى الذين تناولوا المكانبو). كما أظهرت الدراسات نسبة الاعتماد على الجرعة في فعالية السلفازالازين، وكانت زيادة الجرعة غالباً مرتبطة بزيادة خطر حدوث تفاعلات جانبية.
إحدى مجالات استخدام السلفازالازين هي علاج التهاب المفاصل الروماتويدي، حيث أظهرت الدراسات فعالية الدواء في علاج مرضى التهاب المفاصل الروماتويدي بعد عام من العلاج بنسبة نجاح تصل إلى 63٪. يتوفر السلفازالازين فقط في شكل أقراص ويجب تناول الدواء بعد تناول الطعام، وتحدد الجرعة وتكرار تناوله بواسطة الطبيب المعالج.
الصيدلانيات:
السلفازالازين يتراكم انتقائيا في الأنسجة الضامة للأمعاء مع إطلاق حمض الساليسيليك الأميني 5 الذي يمتلك نشاطا مضادا للالتهاب، وسلفابيريدين الذي يمتلك تأثيرا مضادا للميكروبات.
الدوائيات الحركية:
الامتصاص:
السلفازالازين يتم امتصاصه بشكل ضعيف في الأمعاء (لا يزيد عن 10٪). يتعرض لتحلل بواسطة البكتيريا النافعة في الأمعاء مما يؤدي إلى تكوين 60-80٪ من السلفابيريدين و 25٪ من حمض الساليسيليك الأميني 5 (5-ASA).
التوزيع:
تبلغ نسبة الربط بالبروتينات بالبلازما: بالنسبة للسلفازالازين – 99٪، بالنسبة للسلفابيريدين – 50٪، بالنسبة لـ 5-ASA – 43٪.
الأيض:
في الكبد، يتم تحويل السلفابيريدين بشكل رئيسي عن طريق الأسيتيلة، وحمض الساليسيليك الأميني 5 عن طريق الأسيتيلة أيضًا.
الإخراج:
نصف الحياة البيولوجية (T1/2) للسلفازالازين تتراوح بين 5-10 ساعات، للسلفابيريدين تتراوح بين 6-14 ساعة، ولـ 5-ASA تتراوح بين 0.6-1.4 ساعة. يُخرج مع البراز 5٪ من السلفابيريدين و 67٪ من 5-ASA؛ وتتراوح نسبة السلفازالازين التي تُخرج عن طريق الكلى بين 75-91٪ خلال 3 أيام.
💊الجرعة:
يتم توجيه جرعة 500 ملغ أربع مرات في اليوم للبالغين في اليوم الأول من العلاج؛ في اليوم الثاني – 1 غرام أربع مرات في اليوم؛ في الأيام الثالثة والأيام التالية – 1.5-2 غرام أربع مرات في اليوم. بعد تهدئة الأعراض السريرية الحادة لالتهاب القولون التقرحي، يتم توجيه الدواء بجرعة صيانية 500 ملغ ثلاث إلى أربع مرات في اليوم لعدة أشهر.
للأطفال في سن 5-7 سنوات، يتم توجيه 250-500 ملغ ثلاث إلى ست مرات في اليوم، بينما للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 7 سنوات، يتم توجيه 500 ملغ ثلاث إلى ست مرات في اليوم.
يجب تناول الدواء بعد الطعام.
💊الجرعة الزائدة:
الأعراض: غثيان، قيء، آلام في البطن، دوار.
🚨🚨🚨العلاج : غسيل المعدة، تعزيز البول؛ العلاج التخفيفي للأعراض.
مؤشرات الاستخدام:
- التهاب القولون اللفافي غير المحدد (علاج الفترات الحادة والعلاج الداعم في فترة الاستقرار).
- مرض كرون (الأشكال الخفيفة والمتوسطة في فترة الاندفاع).
- التهاب المفاصل الروماتويدي.
- التهاب المفاصل الروماتويدي الشبابي.
الموانع:
- أمراض الدم.
- البرفيريا.
- اضطرابات وظيفة الكبد البارزة.
- اضطرابات وظيفة الكلى البارزة.
- نقص إنزيم جلوكوز-6-فوسفات ديهيدروجينيز.
- العمر الأقل من 5 سنوات.
- الحساسية المفرطة للسلفانيلاميدات ومشتقات حمض الساليسيليك.